安閑拉莫三嗪片的活性成份為拉莫三嗪?;瘜W(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安閑拉莫三嗪片與阿扎那韋合用是怎樣呢?
安閑拉莫三嗪片進(jìn)食后的達(dá)峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。安閑拉莫三嗪片的實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時,藥代動力學(xué)曲線仍呈線性。安閑拉莫三嗪片的穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。安閑拉莫三嗪片的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92~1.22L/kg。
安閑拉莫三嗪片輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學(xué)的證據(jù)。安閑拉莫三嗪片在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。安閑拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時達(dá)到血漿峰濃度。
安閑拉莫三嗪片與由細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。安閑拉莫三嗪片的半衰期明顯受到合用藥物的影響,安閑拉莫三嗪片當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時,安閑拉莫三嗪片的平均半衰期縮短到14個小時左右;安閑拉莫三嗪片當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時,平均半衰期增加到近70小時。
安閑拉莫三嗪片與阿扎那韋/利托那韋合用:雖然阿扎那韋/利托那韋已被證明可降低拉莫三嗪的血漿濃度,但不需單純根據(jù)患者使用阿扎那韋/利托那韋,就對所推薦的拉莫三嗪劑量遞增指南做出調(diào)整。劑量遞增應(yīng)當(dāng)按拉莫三嗪是否用于丙戊酸鈉(拉莫三嗪的某種酶抑制劑);或者是否拉莫三嗪加用于葡萄糖醛酸化作用的誘導(dǎo)劑;或者拉莫三嗪是否在沒有丙戊酸鈉或者拉莫三嗪葡萄糖醛酸化作用誘導(dǎo)劑的情況下加用,并遵照所提出指南進(jìn)行劑量遞增。在已服用維持劑量的拉莫三嗪,并且未接受葡萄苷酸化作用誘導(dǎo)劑治療的患者中,如果加用阿扎那韋/利托那韋,需要增加拉莫三嗪的劑量,如果停止阿扎那韋/利托那韋治療,需要減少拉莫三嗪的劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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