磷酸西格列汀片是淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。對西格列汀藥代動力學特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。那么,磷酸西格列汀片與華法林合用是哪些影響呢?
磷酸西格列汀片的主要成份是磷酸西格列汀?;瘜W名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。化學分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。分子量:523.32。
在藥物相互作用研究中,磷酸西格列汀片對以下藥物的藥代動力學不存在具有臨床意義的影響:二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù),西格列汀不會對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù),西格列汀也不會抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。
磷酸西格列汀片的用法用量是單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。
腎功能不全的患者:輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用本品時,不需要調(diào)整劑量。
中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品時,劑量調(diào)整為50mg每日一次。
嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎?。‥SRD)患者服用本品時,劑量調(diào)整為25mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時間。
由于需要根據(jù)患者腎功能調(diào)整劑量,因此開始使用本品治療之前建議對患者腎功能進行評估,之后定期評估。
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(實習編緝:陳志東)
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