萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,萬艾可枸櫞酸西地那非片的用法用量有什么呢?
萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現色覺異常的原因。萬艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬艾可枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關,故該特點有重要的意義。
萬艾可枸櫞酸西地那非片對離體人海綿體無直接松弛作用,萬艾可枸櫞酸西地那非片能夠通過抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強一氧化氮(NO)的作用。當性刺激引起局部NO釋放時,萬艾可枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網膜中的一種酶,萬艾可與視網膜的光轉化通路有關。
萬艾可枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5具有選擇性。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。萬艾可枸櫞酸西地那非片的用法用量是:
1.對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄?,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。
2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關:年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。
3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍。
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(實習編緝:梁勁)
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