枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么，枸櫞酸西地那非片的用法用量有什么呢？

枸櫞酸西地那非片對(duì)勃起反應(yīng)的作用，枸櫞酸西地那非片對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中，經(jīng)硬度計(jì)測量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn)：枸櫞酸西地那非片服用后，性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評(píng)估西地那非的藥效。枸櫞酸西地那非片的經(jīng)硬度計(jì)測量發(fā)現(xiàn)，勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。枸櫞酸西地那非片的一項(xiàng)測定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示，藥效可持續(xù)至4小時(shí)，但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。

枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速，枸櫞酸西地那非片的絕對(duì)生物利用度約40%。枸櫞酸西地那非片藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，枸櫞酸西地那非片可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。枸櫞酸西地那非片的用法用量是：

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5－4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄裕瑒┝靠稍黾又?00毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。

下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率[30毫升/分，增加100％）、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25毫克為宜。

一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍，見“藥物相互作用”）。鑒于此，建議同時(shí)服用ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25毫克。

西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。

需要合并使用西地那非與α受體阻滯劑時(shí)，西地那非治療前，患者已應(yīng)用α受體阻滯劑治療達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，而且西地那非應(yīng)該從最低劑量開始服用。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）