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萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的不良反應(yīng)有什么呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/10 13:59:26
    導(dǎo)讀:萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的不良反應(yīng)有什么呢?

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。萬(wàn)艾枸櫞酸西地那非片可在同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評(píng)估萬(wàn)艾可的藥效。經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬(wàn)艾可相似的PDE選擇性,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片在體外,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬(wàn)艾可的40%,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片一項(xiàng)測(cè)定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的藥效可持續(xù)至4小時(shí),但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)勃起反應(yīng)的作用,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中,經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn),萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)血壓的影響,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)健康男性志愿者單劑口服100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片服藥后1-2小時(shí)坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時(shí)則與安慰劑組無(wú)差別。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片25mg、50mg或100mg對(duì)血壓的影響相似,故在此劑量范圍內(nèi),這一作用與藥物劑量和血藥濃度無(wú)關(guān)。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的不良反應(yīng):以下為對(duì)照臨床試驗(yàn)中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報(bào)告。

1.全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷。

2.心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。

3.消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。

4.血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細(xì)胞減少。

5.代謝和營(yíng)養(yǎng):口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。

6.骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無(wú)力、滑膜炎。

7.神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢(mèng)境異常、反射減弱、感覺遲鈍。

8.呼吸系統(tǒng):哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、多、咳嗽。

9.皮膚及其附屬器:蕁麻疹、單純性皰疹、瘙癢、出汗、皮膚潰瘍、接觸性皮炎、剝脫性皮炎。

10.特殊感覺:瞳孔擴(kuò)大、結(jié)膜炎、畏光、耳鳴、眼痛、耳聾、耳痛、眼出血、白內(nèi)障、眼干。

11.泌尿生殖系統(tǒng):膀胱炎、夜尿、尿頻、乳腺增大、尿失禁、異常射精、生殖器水腫和缺乏性高潮。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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