富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。那么，富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

富馬酸比索洛爾片的功能主治是高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17&plusmn;5小時(shí)。

富馬酸比索洛爾片的禁忌是禁用于以下患者：

1.急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。

2.心源性休克者。

3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者(未安裝心臟起搏器)。

4.病竇綜合癥患者。

5.竇房阻滯者。

6.引起癥狀的心動(dòng)過緩者，治療開始時(shí)心率少于60次/分鐘。

7.有癥狀的低血壓低患者(收縮壓低于100mmHg)。

8.嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者。

9.嚴(yán)重外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者。

10.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。

11.代謝性酸中毒患者。

12.已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）