富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/9/17 3:54:23

導(dǎo)讀：

富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成分為富馬酸比索洛爾。那么，富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

富馬酸比索洛爾片從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。

富馬酸比索洛爾片通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無研究。

富馬酸比索洛爾片的動(dòng)力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(zhǎng)。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17±5小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）

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