富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。那么，富馬酸比索洛爾片藥代動力學是有怎樣呢？

富馬酸比索洛爾片對于所有適應癥：應在早晨并可以在進餐時服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應該根據(jù)個體情況進行調(diào)整，應特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時，應逐漸停用，不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。

富馬酸比索洛爾片藥代動力學是從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過效應很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時，在血漿中可維持24小時。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學尚無研究。比索洛爾的動力學為線性，與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17&plusmn;5小時。

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（實習編緝：陳志方）