頭孢呋辛酯片主要成份為:頭孢呋辛酯??诜扇耍阂话阋蝗?.5g(2片)。下呼吸道感染患者:一日1g(4片)。那么,頭孢呋辛酯片藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
頭孢呋辛酯片主要成份為:頭孢呋辛酯。其化學(xué)名稱為:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。分子式:C20H22N4O10S。分子量:510.48。
頭孢呋辛酯片的功能主治是用于治療敏感細菌所致的下列感染:下呼吸道感染:如急性和慢性支氣管炎及肺炎。上呼吸道感染:鼻竇炎、副鼻竇炎、扁桃體炎和咽炎。皮膚及軟組織感染:如癤、膿皰病。淋?。杭毙粤芮蚓阅虻姥缀妥訉m頸炎等。
頭孢呋辛酯片藥代動力學(xué)是脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期為1.2~1.6小時,較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長;新生兒和腎功能減退患者的延長;老年(平均年齡84歲)患者的血清可延長至約3.5小時。空腹和餐后口服本品500mg后,24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。
頭孢呋辛酯片的藥物相互作用是:
1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2.克拉維酸可增強本品對某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3.本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增加約50%。
4.本品與抗酸藥合用可減少本品的吸收。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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