頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)為第二代頭孢菌素類抗生素??诜?jīng)胃腸道吸收后,在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對(duì)革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對(duì)葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶顯得相當(dāng)穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對(duì)頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)均敏感。頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差,1~2mg/L的頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)可分別抑制對(duì)青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對(duì)流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對(duì)頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)敏感;吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)的敏感性差,沙雷菌屬多數(shù)耐藥,銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對(duì)頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)耐藥。頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。頭孢呋辛酯片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
頭孢呋辛酯片(達(dá)力新)脂溶性強(qiáng),口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細(xì)胞外液;血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達(dá),分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對(duì)生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期(t1/2β)為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長;新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長;老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2β可延長至約3.5小時(shí)??崭购筒秃罂诜酒?00mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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