格列美脲片的主要成份為格列美脲。格列美脲片適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。那么,格列美脲片與哪些藥物合用會(huì)增強(qiáng)降糖效果呢?
格列美脲片模擬胰島素對(duì)外周葡萄糖攝取和肝葡萄糖輸出的作用。格列美脲片對(duì)外周葡萄糖通過轉(zhuǎn)移進(jìn)入肌肉和脂肪細(xì)胞進(jìn)行攝取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪細(xì)胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量。格列美脲片具有增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,結(jié)果,細(xì)胞的cAMP水平降低,導(dǎo)致蛋白激酶A的活性減低:從而刺激葡萄糖代謝。
格列美脲片關(guān)閉鉀通道,誘發(fā)β細(xì)胞去極化,同時(shí)開放電壓敏感鈣通道,導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入,最終,細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增加,格列美脲片通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲片與格列本脲相比,格列美脲與其結(jié)合蛋白的結(jié)合和分離更加迅速和頻繁。格列美脲片與結(jié)合蛋白的這種高交換率特征是其對(duì)葡萄糖顯著增敏作用和保護(hù)β細(xì)胞脫敏和過早枯竭的原因。格列美脲片具有增進(jìn)胰島素對(duì)外周葡萄糖攝取的正常作用。
格列美脲片與其他高蛋白結(jié)合率的藥物同服時(shí),由于與血清蛋白競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合而使本品的auc和cmax分別降低34%和4%,但不改變血漿中葡萄糖和c肽的濃度。普萘洛爾可使本品的cmax,auc和t1/2分別顯著增加23%,22%和15%,并使cl/f減少18%。與ace抑制劑同服時(shí),可能增強(qiáng)本品的降糖效果。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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