琥珀酸美托洛爾緩釋片主要成份是琥珀酸美托洛爾。功能主治是高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片與苯海拉明合用是有怎樣呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片的性狀為白色或類(lèi)白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥理作用是一種選擇性的β1受體阻滯劑,其對(duì)心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對(duì)外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴(lài)的,由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片,使該劑型有相對(duì)更高的β1受體選擇性。美托洛爾無(wú)β受體激動(dòng)作用,幾乎無(wú)膜激活作用。β受體阻滯劑有負(fù)性變力和變時(shí)作用。美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負(fù)荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血壓。在應(yīng)激狀態(tài)下,腎上腺分泌的腎上腺素增加,美托洛爾不會(huì)妨礙生理性血管擴(kuò)張。
琥珀酸美托洛爾緩釋片口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰開(kāi)服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。
琥珀酸美托洛爾緩釋片與苯海拉明合用是在快速羥化代謝人群中,苯海拉明使美托洛爾通過(guò)CYP2D6轉(zhuǎn)化代謝成α-羥美托洛爾的清除降低2.5倍。美托洛爾的作用因而增強(qiáng)。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代謝。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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