琥珀酸美托洛爾緩釋片主要成份是琥珀酸美托洛爾??诜惶煲淮?,最好在早晨服用,可掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片與非甾體類抗炎合用是有怎樣后果呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片的功能主治是高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相。
琥珀酸美托洛爾緩釋片與非甾體類抗炎合用是已發(fā)現(xiàn)NSAID抗炎鎮(zhèn)痛藥可抵消b受體阻滯劑的抗高血壓作用。在這方面,經(jīng)過研究的藥物主要是吲哚美辛。b受體阻滯劑很可能不與舒林酸發(fā)生相互作用。在一項(xiàng)雙氯芬酸的研究中,未發(fā)現(xiàn)b受體阻滯劑與雙氯芬酸有相互作用。
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