替比夫定片的主要成份為替比夫定，化學(xué)名：1-((2S，4R，5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2，4-二酮。那么，停止使用替比夫定片治療后乙型肝炎病情會(huì)加重嗎？

替比夫定片的適應(yīng)癥基于核苷類似物初治的、HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償?shù)?、慢性乙型肝炎患者的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化學(xué)和組織學(xué)應(yīng)答的結(jié)果。替比夫定片未在合并HIV、HCV或HDV感染的乙型肝炎患者中評(píng)估過替比夫定的作用。替比夫定片未在肝移植患者或失代償肝病患者中評(píng)估過替比夫定的作用。替比夫定片對(duì)核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的慢性乙型肝炎患者，替比夫定片尚無應(yīng)用的設(shè)計(jì)良好的對(duì)照研究，但估計(jì)其可能與拉米夫定存在交叉耐藥。

替比夫定片的吸收和生物利用度，替比夫定片在健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，替比夫定片的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1～4小時(shí)（中位數(shù)2小時(shí)）達(dá)到峰值（Cmax的均數(shù)&plusmn；標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL）。替比夫定片的藥時(shí)曲線下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差），替比夫定片的血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。

替比夫定片在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)（包括中國在內(nèi)）。替比夫定片在兩組人群中，替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)相似。替比夫定片每日給藥一次，大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。替比夫定片的食物對(duì)口服吸收的影響，替比夫定片600mg單一劑量與高脂（約55g）、高熱量（約950千卡）飲食同時(shí)給予患者服用時(shí)，替比夫定片的吸收和暴露均不受影響。

替比夫定片為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。替比夫定片用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。替比夫定片在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。替比夫定片的分布，替比夫定片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。替比夫定片口服后，估算的表觀分布容積超出全身體液量，替比夫定片提示廣泛分布于全身各組織內(nèi)。替比夫定片在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。

替比夫定片停止治療后乙型肝炎病情的加重：當(dāng)慢性乙型肝炎病人停止抗乙型肝炎治療后，已經(jīng)有重度急性肝炎發(fā)作的報(bào)道。尚無充足數(shù)據(jù)證明停止替比夫定治療后肝炎病情加重。另一臨床試驗(yàn)中，非療效原因提前停藥或選擇不再繼續(xù)服藥的患者，有9/154(6%)的替比夫定患者和10/180(6%)的拉米夫定患者在停止治療后4個(gè)月內(nèi)發(fā)生了肝炎惡化(ALT＞10×ULN且高于2倍基線水平)。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）