捷諾維單藥治療,捷諾維配合飲食控制和運(yùn)動,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。那么,肝功能不全患者服用捷諾維是怎樣呢?
捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后,捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。捷諾維服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學(xué)指標(biāo)大體相似。
捷諾維可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。捷諾維是人類有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。
捷諾維的藥代動力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后,捷諾維吸收迅速,捷諾維服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因?yàn)榻葜Z維和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動力學(xué)沒有影響,捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。
捷諾維用于肝功能不全患者:與作為對照的健康受試者相比,中度肝功能不全的患者(Child-Pugh積分7至9)單劑服用本品100mg后,西格列汀平均AUC和Cmax分別增加約21%和13%。這些差異沒有臨床意義。對于輕度或中度肝功能不全的患者,不需要對本品進(jìn)行劑量調(diào)整。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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