藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,肝功能不全患者服用安立澤要注意什么?
5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開服用。
沙格列汀及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結(jié)合率可忽略不計(jì)。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。
沙格列汀的代謝主要由CYP3A4/5介導(dǎo)。沙格列汀的主要代謝產(chǎn)物也是DPP-4抑制劑,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑和強(qiáng)誘導(dǎo)劑能改變沙格列汀及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)。
肝功能受損:輕度(ChildPugh分級(jí)A)、中度(ChildPugh分級(jí)B)或重度(ChildPugh分級(jí)C)肝功能受損的患者相對(duì)于肝功能正常的人使用沙格列汀的暴露量分別升高1.1、1.4、1.8倍,代謝產(chǎn)物BMS-510849的暴露量較肝功能正常的的人群分別下降22%、7%、33%。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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