鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么，鹽酸吡格列酮膠囊用于肝功能不全患者是怎樣呢？

鹽酸吡格列酮膠囊對食物會將峰濃度時間推遲到3～4小時，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮膠囊單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。鹽酸吡格列酮膠囊和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3～7小時和16～24小時。鹽酸吡格列酮膠囊表觀清除率（CL/F）為5～7升/小時。

鹽酸吡格列酮膠囊在人血清中，鹽酸吡格列酮膠囊的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。鹽酸吡格列酮膠囊的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。鹽酸吡格列酮膠囊通過羥基化和氧化作用代謝，鹽酸吡格列酮膠囊的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。

鹽酸吡格列酮膠囊空腹給藥后，約相當于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。鹽酸吡格列酮膠囊的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物，鹽酸吡格列酮膠囊對腎的清除可忽略。鹽酸吡格列酮膠囊對大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。鹽酸吡格列酮膠囊的穩(wěn)態(tài)時，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

鹽酸吡格列酮膠囊用于肝功能不全患者：與正常對照相比，肝功能不全（Child-Pugh分級B或C）患者吡格列酮和總吡格列酮平均峰濃度降低約45%，而平均AUC值不變。如患者有活動性肝疾病的臨床證據(jù)或血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT）水平超過正常高限的2.5倍時，不應用鹽酸吡格列酮治療。

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（實習編緝：陳志東）