藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,塞來昔布膠囊與鋰合用可好?
在老年人群(大于65歲)中,塞來昔布的Cmax和AUC較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來昔布的Cmax和AUC比老年男性高,但這種增高最主要與老年女性體重較低相關(guān)。老年人群中,一般不需要對塞來昔布的劑量進行調(diào)整。然而對體重低于50kg的患者,開始治療時建議使用最低推薦劑量。
塞來昔布的清除主要通過肝臟進行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長,導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異較大??崭骨闆r下,有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。
在健康志愿者的臨床試驗中,本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次,最長達7天(高于推薦的治療劑量),對血小板聚集的減少或出血時間的延長沒有影響。因為沒有對血小板的作用,本品不能作為阿司匹林的替代品用于預(yù)防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴重心血管血栓性不良事件風險,尚不清楚。
在健康受試者中進行的研究表明:同時服用鋰450mg每日兩次和本品200mg每日兩次的受試者中,鋰穩(wěn)態(tài)血漿濃度較單用鋰的受試者升高了約17%。對接受鋰治療的患者在開始使用和停用本品時,須密切觀察。
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(實習編輯:李亞君)
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