塞來昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂葆。那么, 塞來昔布膠囊 會引起骨病的嗎?
塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應(yīng)慎用塞來昔布,因為代謝清除的減低會導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
健康受試者在治療劑量下,塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高,可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。
塞來昔布主要經(jīng)肝臟細胞色素P4502C9代謝。當(dāng)塞來昔布與有抑制2C9作用的藥物同時服用時應(yīng)加注意。體外研究表明:盡管塞來昔布不是P4502D6的底物但是其的抑制劑。所以其在體內(nèi)有可能與需要經(jīng)P4502D6代謝的藥物發(fā)生相互作用。
塞來昔布膠囊對肌肉骨骼的可能影響:關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項強直、滑膜炎、腱炎。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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