賽樂(lè)特的主要成份是鹽酸帕羅西汀。賽樂(lè)特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,賽樂(lè)特的停藥方法是怎樣呢?
賽樂(lè)特對(duì)極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂(lè)特為21小時(shí)(CV32%)。賽樂(lè)特的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。賽樂(lè)特采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法,研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。
賽樂(lè)特與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。賽樂(lè)特的血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。賽樂(lè)特口服后能完全吸收,賽樂(lè)特吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。賽樂(lè)特正常男性每日口服本品30mg。賽樂(lè)特對(duì)大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
賽樂(lè)特95%與血漿蛋白結(jié)合。賽樂(lè)特分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。賽樂(lè)特的清除半衰期通常為24小時(shí)。賽樂(lè)特經(jīng)肝臟代謝,賽樂(lè)特主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂(lè)特代謝物無(wú)活性。
賽樂(lè)特與所有的抗抑郁藥一樣,治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。病人應(yīng)治療足夠長(zhǎng)時(shí)間以鞏固療效,抑郁癥痊愈后應(yīng)維持治療至少幾個(gè)月,強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和驚恐障礙所需維持治療的時(shí)間更長(zhǎng)。停藥方法與其它精神科藥物相似,需逐漸減量,不宜驟停。
和其他精神藥物一樣,本品一般不宜突然停藥。近期臨床試驗(yàn)中采用的逐漸減量停藥方案是:以周為間隔逐漸減量,每周的日用劑量比上周的日用劑量減少10mg,每周減量1次。
當(dāng)日用劑量減至每日20mg時(shí),病人按該劑量繼續(xù)用藥1周,然后停藥。如果減量或停藥后出現(xiàn)不能耐受的癥狀,可以考慮恢復(fù)到前次的用藥劑量治療。然后,醫(yī)生可以繼續(xù)進(jìn)行減量方案,但減量的速度要更加緩慢。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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