賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀?;瘜W名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,使用賽樂特過量會怎樣呢?
賽樂特的主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無藥理活性。賽樂特在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學過程。賽樂特連續(xù)服用30天,賽樂特的平均清除半衰期約為21小時(CV32%)。賽樂特用于治療強迫性神經(jīng)癥。賽樂特用于治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。
賽樂特具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。賽樂特與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。賽樂特對單胺氧化酶無抑制作用。
賽樂特部分是由CYP2D6代謝。賽樂特的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。賽樂特尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價帕羅西汀藥代動力學的資料。賽樂特為抗抑郁癥藥,賽樂特是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。賽樂特可使突觸間隙中5-HT濃度升高。賽樂特口服后吸收完全。賽樂特每日口服本品30mg。
賽樂特的藥物過量:現(xiàn)有資料表明,本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品2000mg或與其它藥物合用(包括酒精)藥物過量的報道。過量服用本品后的經(jīng)驗表明,除了不良反應部分提到的那些癥狀,嘔吐、瞳孔散大、發(fā)熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激動、焦慮和心動過速已有報道。偶有昏迷或心電圖變化的事件報道,但很罕見危及生命,多發(fā)生在合用其它精神科藥物時(伴有或不伴有酒精)。無特殊的解毒藥,可按其它抗抑郁藥物過量的常規(guī)方法處理。早期服用活性碳能延緩本品的吸收。
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(實習編緝:陳志東)
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