賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀?;瘜W名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,賽樂特用于腎肝功損害患者是怎樣呢?
賽樂特的主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無藥理活性。賽樂特在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學過程。賽樂特部分是由CYP2D6代謝。賽樂特的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。賽樂特尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價帕羅西汀藥代動力學的資料。
賽樂特為抗抑郁癥藥,賽樂特是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。賽樂特可使突觸間隙中5-HT濃度升高。賽樂特口服后吸收完全。賽樂特每日口服本品30mg。賽樂特連續(xù)服用30天,賽樂特的平均清除半衰期約為21小時(CV32%)。
賽樂特具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。賽樂特與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。賽樂特對單胺氧化酶無抑制作用。
賽樂特用于腎/肝功損害患者:由于嚴重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/分)或嚴重肝損害的病人,服用本品后血藥濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg,如果需要增加劑量,也應限制在服藥范圍的低限。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)