隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。那么，氯雷他定片的藥代動力學(xué)是怎么樣的？

氯雷他定片本品每片含氯雷他定10毫克。輔料為：微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、糊精、硬脂酸鎂、二氧化硅。 化學(xué)名：4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1，2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。分子式：C22H23ClN2O2。 本品屬長效三環(huán)類抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀。

氯雷他定片本品為白色或類白色片。用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。口服。成人及12歲以上兒童：一日1次，一次1片(10毫克)。2～12歲兒童：體重30公斤：一日1次，一次1片(10毫克)。體重≤30公斤：一日1次，一次半片(10毫克)。

氯雷他定片的藥代動力學(xué)：空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。 正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。 慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。 慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長。 氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。 本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

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（實習(xí)編輯：林旋）