氯雷他定片的有效成分氯雷他定，是為耳鼻喉科及皮膚科用藥類非處方藥藥品。用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏,流涕,鼻癢,鼻塞以及眼部癢及燒灼感.口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。那么氯雷他定片藥理毒理是怎樣的呢？藥代動力學(xué)是？
氯雷他定片的藥理毒理;
藥理學(xué)：本品屬長效三環(huán)類抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué)：動物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。
氯雷他定片的藥代動力學(xué):
空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。
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（實(shí)習(xí)編輯：鐘惠君）
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