氯雷他定片抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。那么，氯雷他定片的藥代動力學(xué)是什么？

氯雷他定片的藥代動力學(xué)是：空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

氯雷他定片屬長效三環(huán)類抗組胺藥，抑制組胺所引起的過敏癥狀。競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定片無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué)動物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。氯雷他定片起效快，作用持久，抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強(qiáng)，抗變態(tài)反應(yīng)作用較好。所以氯雷他定片的療效是不錯的。

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（實(shí)習(xí)編輯：謝運(yùn)勝）