使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么， 鹽酸普拉克索片 的藥理毒理是怎樣子的呢？

藥效學(xué)特性

普拉克索是一種多巴胺受體激動劑，與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內(nèi)在活性，對其中的D3受體有優(yōu)先親和力。

普拉克索通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運動障礙。動物試驗顯示普拉克索抑制多巴胺的合成，釋放和更新。

普拉克索治療不安腿綜臺征的作用機(jī)理尚未明確。神經(jīng)藥理學(xué)證據(jù)提示可能與多巴胺能系統(tǒng)有關(guān)。在志愿者中觀察到劑量依賴性的泌乳素降低。

在帕金森病患者中的臨床試驗:

本品能減輕特發(fā)性帕金森病患者的癥狀和體征。

對照臨床試驗收入大約2100位Heohn-Yahr分期I-IV的患者。其中大約還有900位處于更晚期的接受左旋多巴聯(lián)合治療并發(fā)生運動并發(fā)癥的患者。

早期和晚期的帕金森病對照臨床試驗中本品療效維持約六個月。在持續(xù)3年多的開放性后續(xù)試驗中，沒有出現(xiàn)療效降低的現(xiàn)象。在一個為期2年的對照雙盲臨床試驗中，以普拉克索作為起始治療比以左旋多巴作為起始治療顯著延緩運動并發(fā)癥的發(fā)生時間，并且減少其發(fā)生。需要平衡普拉克索的延緩運動并發(fā)癥療效和左旋多巴對運動功能的更明顯改善(以UPDRS評分的平均變化來測量)。普拉克索組幻覺和嗜睡的總體發(fā)生率在加量階段更高。但是在維持階段沒有顯著差異。在帕金森病患者中開始普拉克索治療時應(yīng)考慮這些因素。

臨床前安全性數(shù)據(jù)

重復(fù)劑量毒性試驗顯示普拉克索表現(xiàn)功能性影響，主要累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)和女性生殖系統(tǒng)，而且可能由放大的普拉克索藥效學(xué)作用導(dǎo)致。

小型豬的實驗記錄到舒張壓，收縮壓和心率的降低，并且在猴大鼠和兔的實驗研究普拉克索對生殖功能的潛在影響。普拉克索對大鼠和兔沒有致畸作用，但是在母體毒性劑量下對大鼠胚胎有毒性作用。因為動物種群的選擇性和有限的研究參數(shù)，普拉克索對妊娠和男性生育的影響尚未完全闡明。

普拉克索沒有遺傳毒性。在一個致癌實驗中，雄鼠出現(xiàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤，可以用普拉克索的泌乳素抑制作用來解釋。但該發(fā)現(xiàn)與男性人類沒有臨床相關(guān)性。同一個實驗也顯示，在2mg/kg(鹽)和更高的劑量時，普拉克索與大白鼠的視網(wǎng)膜變性相關(guān)，但是在有色大鼠、2歲小白鼠致癌實驗或研究過的其他種群中并沒有相同發(fā)現(xiàn)。

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（實習(xí)編輯：李亞君）