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鹽酸普拉克索片(森福羅)的藥理作用是怎樣的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/18 12:01:32
    導(dǎo)讀:藥理作用就是藥物的作用機(jī)制,在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么地方上來(lái)發(fā)揮作用。那么鹽酸普拉克索片(森福羅)的藥理作用是怎樣的呢?

鹽酸普拉克索片(森福羅)用來(lái)治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(dú)(無(wú)左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。那么鹽酸普拉克索片(森福羅)的藥理作用是怎樣的呢?

普拉克索是一種非麥角類(lèi)多巴胺打動(dòng)劑。體外切磋顯現(xiàn),普拉克索對(duì)D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性,對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類(lèi)連絡(luò)感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當(dāng)機(jī)制尚不清楚,目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。動(dòng)物電生理測(cè)試顯現(xiàn),普拉克索可通過(guò)拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。

普拉克索Bmes嘗試、HGRRTV79基因突變測(cè)試、DHO細(xì)胞染色體畸變測(cè)試、小鼠微核測(cè)試成果均為陰性。生殖毒性生養(yǎng)力嘗試中,大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見(jiàn)動(dòng)情周期耽誤,著床率降落,這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于(在大年夜鼠初期懷胎中,胚胎的著床和保持必要催乳素,而家兔和人則不必要)。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天(按血漿BUD推算,相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量時(shí)BUD的4.3倍),可總接收胎產(chǎn)生率增加,這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天(血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時(shí)BUD的71倍),未見(jiàn)反常。懷胎大年夜鼠圍產(chǎn)期賜與普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當(dāng)于人的無(wú)上臨床保舉劑量)或更高劑量,子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。

小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿BUD推算,別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑時(shí)BUD的0.3、2.5和12.5倍),未見(jiàn)腫瘤產(chǎn)生率增加。

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(實(shí)習(xí)編緝:羅海媚)

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