使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，鹽酸普拉克索片藥理毒理是怎樣？

鹽酸普拉克索片藥理毒理：普拉克索是一種多巴胺受體激動(dòng)劑，與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內(nèi)在活性，對(duì)其中的D3受體有優(yōu)先親和力。

普拉克索通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運(yùn)動(dòng)障礙。動(dòng)物試驗(yàn)顯示普拉克索抑制多巴胺的合成，釋放和更新。

普拉克索治療不安腿綜臺(tái)征的作用機(jī)理尚未明確。神經(jīng)藥理學(xué)證據(jù)提示可能與多巴胺能系統(tǒng)有關(guān)。在志愿者中觀察到劑量依賴性的泌乳素降低。

在帕金森病患者中的臨床試驗(yàn)：

本品能減輕特發(fā)性帕金森病患者的癥狀和體征。對(duì)照臨床試驗(yàn)收入大約2100位Heohn-Yahr分期I-IV的患者。其中大約還有900位處于更晚期的接受左旋多巴聯(lián)合治療并發(fā)生運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的患者。

早期和晚期的帕金森病對(duì)照臨床試驗(yàn)中本品療效維持約六個(gè)月。在持續(xù)3年多的開放性后續(xù)試驗(yàn)中，沒有出現(xiàn)療效降低的現(xiàn)象。在一個(gè)為期2年的對(duì)照雙盲臨床試驗(yàn)中，以普拉克索作為起始治療比以左旋多巴作為起始治療顯著延緩運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生時(shí)間，并且減少其發(fā)生。需要平衡普拉克索的延緩運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥療效和左旋多巴對(duì)運(yùn)動(dòng)功能的更明顯改善。普拉克索組幻覺和嗜睡的總體發(fā)生率在加量階段更高。但是在維持階段沒有顯著差異。在帕金森病患者中開始普拉克索治療時(shí)應(yīng)考慮這些因素。

臨床前安全性數(shù)據(jù)：

重復(fù)劑量毒性試驗(yàn)顯示普拉克索表現(xiàn)功能性影響，主要累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)和女性生殖系統(tǒng)，而且可能由放大的普拉克索藥效學(xué)作用導(dǎo)致。

小型豬的實(shí)驗(yàn)記錄到舒張壓，收縮壓和心率的降低，并且在猴大鼠和兔的實(shí)驗(yàn)研究普拉克索對(duì)生殖功能的潛在影響。普拉克索對(duì)大鼠和兔沒有致畸作用，但是在母體毒性劑量下對(duì)大鼠胚胎有毒性作用。因?yàn)閯?dòng)物種群的選擇性和有限的研究參數(shù)，普拉克索對(duì)妊娠和男性生育的影響尚未完全闡明。

普拉克索沒有遺傳毒性。在一個(gè)致癌實(shí)驗(yàn)中，雄鼠出現(xiàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤，可以用普拉克索的泌乳素抑制作用來解釋。但該發(fā)現(xiàn)與男性人類沒有臨床相關(guān)性。同一個(gè)實(shí)驗(yàn)也顯示，在2mg/kg(鹽)和更高的劑量時(shí)，普拉克索與大白鼠的視網(wǎng)膜變性相關(guān)，但是在有色大鼠、2歲小白鼠致癌實(shí)驗(yàn)或研究過的其他種群中并沒有相同發(fā)現(xiàn)。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）