藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 枸櫞酸托瑞米芬片 與紅霉素合用可以的嗎?
本品主要以代謝物的形式經糞便消除,可觀察到肝腸循環(huán),約10%的劑量以代謝物的形式經尿排泄。本品主要與白蛋白結合,血清蛋白結合率﹥99.5%,N-去甲基代謝物的蛋白結合率﹥99.9%。腎功能損傷患者服用本品后的藥動學與健康受試者無顯著差異,肝功能活化患者排泄顯著增加,肝功能損傷患者排泄降低。
本品可經細胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝,主要代謝途徑為N-去甲基,主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物,本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4~20天),它達穩(wěn)態(tài)時的濃度約為原形藥的2倍,在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N,N-去甲基代謝物。
枸櫞酸托瑞米芬片用于絕經后婦女雌激素受體陽性或不詳的轉移性乳腺癌。推薦劑量為每日1次,每次60mg(1片半)。腎功能衰竭者無須調整劑量,肝功能損傷患者慎用本品。
本品主要通過CYP3A酶系統(tǒng)進行代謝,因此CYP3A酶系統(tǒng)抑制劑如酮康唑及類似的抗真菌藥、紅霉素及三乙酰夾竹桃霉素在理論上抑制本品的代謝,故本品與此類藥物合用時需慎重。
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(實習編輯:李亞君)
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