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枸櫞酸托瑞米芬片與抗真菌藥合用可以的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/23 10:55:17
    導(dǎo)讀:本品主要通過(guò)CYP3A酶系統(tǒng)進(jìn)行代謝,因此CYP3A酶系統(tǒng)抑制劑如酮康唑及類似的抗真菌藥、紅霉素及三乙酰夾竹桃霉素在理論上抑制本品的代謝,故本品與此類藥物合用時(shí)需慎重。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 枸櫞酸托瑞米芬片 與抗真菌藥合用可以的嗎?

枸櫞酸托瑞米芬片用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。推薦劑量為每日1次,每次60mg(1片半)。腎功能衰竭者無(wú)須調(diào)整劑量,肝功能損傷患者慎用本品。

本品的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超過(guò)2000毫克/公斤。重復(fù)的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃擴(kuò)張。在急性和慢性的毒性研究中,大多數(shù)的發(fā)現(xiàn)是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關(guān)。而其它的發(fā)現(xiàn)無(wú)毒理學(xué)意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現(xiàn)出任何致基因毒性,也未發(fā)現(xiàn)致癌作用。而雌激素可誘發(fā)小鼠卵巢和睪丸腫瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動(dòng)物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發(fā)現(xiàn)對(duì)枸櫞酸托瑞米芬應(yīng)用在人的安全性意義不大,因?yàn)殍蹤此嵬腥鹈追以谌酥饕饔檬强勾萍に亍?/p>

本品可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝,主要代謝途徑為N-去甲基,主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物,本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4~20天),它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍,在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N,N-去甲基代謝物。

本品主要通過(guò)CYP3A酶系統(tǒng)進(jìn)行代謝,因此CYP3A酶系統(tǒng)抑制劑如酮康唑及類似的抗真菌藥、紅霉素及三乙酰夾竹桃霉素在理論上抑制本品的代謝,故本品與此類藥物合用時(shí)需慎重。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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