安立澤為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。安立澤的主要成份為沙格列汀。那么,安立澤的老年患者用藥是怎樣呢?
安立澤在2.5-400mg劑量間,安立澤及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。安立澤對健康志愿者單次口服5mg后,安立澤及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,安立澤對應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。安立澤及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。
安立澤5mg每日1次給藥后,安立澤的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),安立澤的活性代謝物Tmax為4小時(shí)。安立澤與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。安立澤餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。安立澤可與食物同時(shí)服用或分開服用。
安立澤及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結(jié)合率可忽略不計(jì)。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。安立澤對健康志愿者和2型糖尿病患者中,安立澤及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學(xué)特性相似。
安立澤的老年患者用藥:1.4%)例年齡≥75周歲。≥65歲患者和年輕患者之間的安全性或有效性沒有總體差異。此臨床試驗(yàn)尚未確定老人和年輕人對藥物反應(yīng)的差異,因此不能排除一些更年長患者可能對藥物反應(yīng)更靈敏的可能。安立澤及其活性代謝物部分通過腎臟消除。因?yàn)槔夏昊颊吣I功能降低的可能性更高,所以老年患者用藥時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能慎重選擇用藥劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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