使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,安立澤藥理作用是怎樣的?
安立澤藥理作用:
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),促進胰腺β細胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應依然存在。
藥效學:2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對DPP4活性的抑制作用能維持24小時。口服糖負荷或進餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導致空腹血糖濃度降低,口服糖負荷時或餐后血糖漂移減少。
心臟電生理:在一項由40例健康志愿者參與的隨機、雙盲、安慰劑對照、四向交叉、莫西沙星陽性對照的試驗中,沙格列汀日劑量達到40mg時(MRHD的8倍)沒有發(fā)生有臨床意義的QTc間期延長或心率改變。
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(實習編輯:王博英)
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