結合雌激素乳膏為乳劑型基質的白色或類白色軟膏。結合雌激素乳膏的主要成份為結合雌激素。那么,結合雌激素乳膏的兒童用藥是怎樣呢?
結合雌激素乳膏中的雌二醇和雌酮可以相互轉換,二者又都可以轉換成雌三醇,雌三醇是主要的經尿代謝的產物。結合雌激素乳膏中的雌激素也有腸肝循環(huán),在肝臟以硫酸鹽和葡萄糖醛酸結合,這些結合物隨膽汁分泌到小腸,在腸道水解后又重吸收,結合雌激素乳膏在絕經后婦女中,相當大的一部分循環(huán)雌激素以共軛硫酸鹽的形式分布,尤其是雌酮硫酸鹽,作為一個循環(huán)貯存器,可形成更有活性的雌激素。
結合雌激素乳膏的代謝方式與內源性激素相同。結合雌激素乳膏在循環(huán)中的雌激素處在代謝轉換的動態(tài)平衡中。這些轉換主要在肝臟進行。結合雌激素乳膏可溶于水,從藥物釋放后,結合雌激素乳膏可以很好的經皮膚、粘膜和胃腸道吸收。結合雌激素乳膏的分布與內源性雌激素相似。結合雌激素乳膏在體內分布廣泛并且通常發(fā)現在激素的靶器官濃度較高。結合雌激素乳膏在血液中循環(huán)的雌激素大部分與性激素結合球蛋白(SHBG)和白蛋白結合。結合雌激素乳膏中的雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸鹽結合物的形式通過尿排泄。
結合雌激素乳膏的兒童用藥:盡管雌激素替代治療已經被用于治療某些青春期發(fā)育遲緩的青少年來誘導青春期發(fā)育,關于兒童患者的安全性和療效還沒有建立。青春期女孩接受雌激素治療,也能導致乳房過早發(fā)育和陰道角質化,并可能導致陰道流血。由于長時間的大劑量、重復給予雌激素會加速骨骼閉合,因此骨骼閉合之前不應開始激素治療,以免危及骨骼的生長發(fā)育。如果患者在骨骼發(fā)育完成前使用雌激素,在服藥期間建議定期監(jiān)控其對骨骼成熟度和骨骼中心的影響。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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