來(lái)氟米特片主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對(duì)甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2,分子量:270.2。那么,來(lái)氟米特片(妥抒)用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的用量是多少?
來(lái)氟米特吸收進(jìn)入人體后,迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來(lái)發(fā)揮藥理作用,偶爾能夠在血漿中檢測(cè)到低水平的來(lái)氟米特,因而來(lái)氟米特藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過檢測(cè)M1濃度變化來(lái)完成。
口服來(lái)氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。M1半衰期較長(zhǎng),臨床中若起始劑量為100毫克,連續(xù)3天,有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。不同來(lái)氟米特起始/維持劑量試驗(yàn)表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來(lái)氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對(duì)M1血漿濃度沒有顯著影響。
來(lái)氟米特片(妥抒)用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的用量:由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg,之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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