每一種藥物都是由不同的成分組成的,不同的成分有著不同的功效,那么,來氟米特片(妥抒)的主要成分是啥呢?
口服來氟米特后,6-12小時之間M1達到峰值。M1半衰期較長,臨床中若起始劑量為100毫克,連續(xù)3天,有助于M1快速達到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1需要2個月才能達到穩(wěn)態(tài)。不同來氟米特起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。
M1主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克),超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合,蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。類風濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機制尚不清楚。
來氟米特進入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。此外,來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,體內(nèi)外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現(xiàn)來氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。
來氟米特片主要成份為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2,分子量:270.2。
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(實習編輯:李偉君)
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