藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,來(lái)氟米特片(妥抒)的藥理作用是怎樣子的?
來(lái)氟米特吸收進(jìn)入人體后,迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來(lái)發(fā)揮藥理作用,偶爾能夠在血漿中檢測(cè)到低水平的來(lái)氟米特,因而來(lái)氟米特藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過(guò)檢測(cè)M1濃度變化來(lái)完成。
口服來(lái)氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。M1半衰期較長(zhǎng),臨床中若起始劑量為100毫克,連續(xù)3天,有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。不同來(lái)氟米特起始/維持劑量試驗(yàn)表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來(lái)氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對(duì)M1血漿濃度沒有顯著影響。
來(lái)氟米特進(jìn)入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測(cè)得到。此外,來(lái)氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來(lái)氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,體內(nèi)外試驗(yàn)表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過(guò)程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現(xiàn)來(lái)氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過(guò)程在肝細(xì)胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。
來(lái)氟米特片(妥抒)的藥理作用:來(lái)氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)、外試驗(yàn)表明,本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱M1)而產(chǎn)生。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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