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羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么后果呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/18 13:38:53
    導(dǎo)讀:羅格列酮鈉片為片劑。吸收本品的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí),進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無明顯臨床意義。

羅格列酮鈉片對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。那么,羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么后果呢?

羅格列酮鈉片為片劑。

羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是根據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)資料:

1.吸收本品的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí),進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無明顯臨床意義,故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。

2.分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明,本品的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。

3.代謝本品可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。

4.排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。本品藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響??诜始胺€(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加,女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低,消除半衰期延長(zhǎng)2小時(shí)。

羅格列酮鈉片口服,服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。

對(duì)羅格列酮鈉片或其中成份過敏者禁用。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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