羅格列酮鈉片的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí),進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無(wú)明顯臨床意義,故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。那么,羅格列酮鈉片與雷尼替丁合用是有什么后果呢?
羅格列酮鈉片僅適用于其他降糖藥無(wú)法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。
羅格列酮鈉片對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。
羅格列酮鈉片與雷尼替丁合用是健康受試者服用雷尼替?。?50毫克/次,每日2次)4天,不會(huì)改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。
羅格列酮鈉片的不良反應(yīng)是:
1.輕中度水腫,文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%,與胰島素合用時(shí)為15.3%。
2.貧血,發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。
3.低血糖反應(yīng),合并使用其它降糖藥物時(shí),有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。
4.肝功能,臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為0.2%,與安慰劑組相當(dāng),并且為可逆。
5.血脂,服用本品后可觀察到患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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