使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)：根據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)資料：1．吸收：本品的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（tmax）為1小時(shí)，進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。

2．分布：群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，本品的平均口服分布容積（Vss/F）約為17.6L（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合。

3．代謝本品可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。

4．排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。本品藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加，女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低，消除半衰期延長(zhǎng)2小時(shí)。

如您想對(duì)本品有進(jìn)一步的了解，您可以到方舟健客咨詢?cè)诰€客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）