信必可都保在儲(chǔ)庫型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,信必可都保的不良反應(yīng)有什么呢?
信必可都保中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。信必可都保中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。信必可都保主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。信必可都保在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
信必可都保中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。信必可都保中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。信必可都保中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。信必可都保中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。信必可都保中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
信必可都保中的布地奈德在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。信必可都保的不良反應(yīng)是:
因?yàn)楸酒泛胁嫉啬蔚潞透D亓_,這兩種藥物的不良反應(yīng)在使用本品時(shí)均可出現(xiàn)。兩藥合并使用后,不良反應(yīng)的發(fā)生率未增加。最常見的不良反應(yīng)是β2一受體激動(dòng)劑治療時(shí)所出現(xiàn)的可預(yù)期的藥理學(xué)不良反應(yīng),如震顫和心悸。這些反應(yīng)通常是輕度的并在治療后的幾天內(nèi)消失。
1.常見(>1/100)中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛心血管系統(tǒng):心悸骨骼肌肉系統(tǒng):震顫呼吸道:口咽部念珠菌感染、咽部輕度刺激、咳嗽和聲嘶。
2.不常見心血管系統(tǒng):心動(dòng)過速骨骼肌肉系統(tǒng):肌肉痙攣中樞神經(jīng)系統(tǒng):焦慮、躁動(dòng)、緊張、惡心、眩暈、睡眠紊亂。
3.罕見(<1/1000)皮膚:皮疹、尋麻疹、瘙癢;呼吸道:支氣管痙攣。
4.十分罕見但其中一些可能很嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括:布地奈德:精神病學(xué)癥狀如抑郁、行為異常(主要見于兒童)、糖皮質(zhì)激素全身作用的癥狀和體征(包括腎上腺功能低下)、速發(fā)和遲發(fā)性過敏反應(yīng)(包括皮炎、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣)、以及青腫等。福莫特羅:心絞痛、高血糖癥、味覺異常、血壓異常。和其他吸入治療一樣,罕見發(fā)生反常的支氣管痙攣。心房顫動(dòng)、室上性心動(dòng)過速和早搏等心率失常曾見于其他β2-激動(dòng)劑治療時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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