信必可都保的組分為:布地奈德(160μg/吸)和富馬酸福莫特羅(4.5μg/吸)。那么,信必可都保的不良反應(yīng)有哪些呢?
信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的的分布容積分別為4L/min和3L/min。信必可都保中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。信必可都保中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。信必可都保中的布地奈德主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
信必可都保中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。信必可都保中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。信必可都保中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),信必可都保中的福莫特羅終末清除半衰期平均為17小時。信必可都保中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。信必可都保中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。信必可都保中的布地奈德在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時。信必可都保的不良反應(yīng)是:
1.最常見的不良反應(yīng)是β2 -受體激動劑治療時所出現(xiàn)的可預(yù)期的藥理學(xué)不良反應(yīng),如震顫和心悸。
2.常見(>1/100) :
(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛;
(2)心血管系統(tǒng):心悸;
(3)骨骼肌肉系統(tǒng):震顫;
(4)呼吸道:口咽部念珠菌感染、咽部輕度刺激、咳嗽和聲嘶。
3.不常見:
(1)心血管系統(tǒng):心動過速;
(2)骨骼肌肉系統(tǒng) :肌肉痙攣;
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng):焦慮、躁動、緊張、惡心、眩暈、睡眠紊亂。
4.罕見(<1/1000)
(1)皮膚:皮疹、尋麻疹、瘙癢;
(2)呼吸道:支氣管痙攣。
5.其中一些可能很嚴(yán)重的不良反應(yīng):
(1)布地奈德:精 神病學(xué)癥狀如抑郁、行為異常(主要見于兒童)、糖皮質(zhì)激素全身作用的癥狀和體征(包括腎上腺功能低下)、速發(fā)和遲發(fā)性過敏反應(yīng)(包括皮炎、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣)、以及青腫等。
(2)福莫特羅: 心絞痛、高血糖癥、味覺異常、血壓異常。和其他吸入治療一樣,罕見發(fā)生反常的支氣管痙攣。心房顫動、室上性心動過速和早搏等心率失常曾見于其他β2-激動劑治療時。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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