曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。主要成分為奧卡西平。那么,曲萊用于5歲兒童的方法是怎樣呢?
曲萊對(duì)健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。曲萊的食物不會(huì)影響本品的吸收度和吸收率,曲萊可以空腹或與食物一同服用。曲萊表面分布容積為49升,曲萊大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。
曲萊在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。曲萊和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。曲萊在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,曲萊原形僅占血清中總放射活性的2%,曲萊占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。
曲萊在服用后,曲萊能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊一天兩次服用,曲萊能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。曲萊的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。曲萊在每天服用300-2400mg之間時(shí),曲萊的血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。
曲萊用于5歲和5歲以上兒童的方法:在單藥和聯(lián)合用藥過(guò)程中,起始的治療劑量為(8-10mg/kg/日),分為兩次給藥。聯(lián)合治療中,平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量,為了獲得理想的效果,可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量,每次增量不要超過(guò)10mg/kg/日,最大劑量為46mg/kg/日。上面提到的推薦劑量來(lái)自于臨床試驗(yàn)中所有年齡組的藥物用量。然而,在某些情況下,起始時(shí)用藥可以比推薦劑量小。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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