頭孢地尼分散片的主要成分為頭孢地尼?;瘜W(xué)名為[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙?;鵠氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。那么,頭孢地尼分散片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
頭孢地尼分散片的藥物過(guò)量是:超劑量使用頭孢地尼沒(méi)有進(jìn)行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中,單一口服5600mg/kg劑量并未產(chǎn)生副作用。而其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,超劑量用藥時(shí)可表現(xiàn)為以下副作用:惡心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內(nèi)的頭孢地尼。對(duì)超劑量用藥引起毒性反應(yīng)的患者,血液透析是有用的,尤其是腎功能不全患者。
頭孢地尼分散片的藥理毒理是:抗菌作用對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌有廣泛的抗菌譜,特別是對(duì)革蘭陽(yáng)性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等,比以往的口服頭孢菌素有更強(qiáng)的抗菌活性,其作用方式是殺菌性的。對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生菌也具有優(yōu)異的抗菌活性。作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。對(duì)青霉素結(jié)合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的親和力強(qiáng),但對(duì)于不同細(xì)菌的活性部位有所差異。在大鼠和犬等動(dòng)物中的對(duì)頭孢地尼進(jìn)行的急性和慢性毒性研究表明,頭孢地尼可被很好耐受。未發(fā)現(xiàn)頭孢地尼有致畸性和致突變性。
頭孢地尼分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是:血糖濃度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效價(jià))頭孢地尼時(shí),約經(jīng)4小時(shí)后可達(dá)到血藥峰濃度,分別為0.64、1.11和1.74μg/mL,其血漿半衰期為1.6-1.8小時(shí)。男性健康成人單次口服頭孢地尼后的血漿藥物濃度曲線6名健康成人一次空腹和進(jìn)食后口服100mg(效價(jià))頭孢地尼,約經(jīng)4小時(shí)后,可達(dá)到血藥峰濃度,分別為1.25、0.79μg/mL。進(jìn)食后給藥,其吸收稍有降低。腎功能受損患者一次口服100mg(效價(jià))頭孢地尼,血漿半衰期延長(zhǎng)與腎功能受損程度成正比。肌酐清除率(mL/min)。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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