使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,頭孢地尼分散片的藥代動力學(xué)是怎樣?
抗菌作用對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣泛的抗菌譜,特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等,比以往的口服頭孢菌素有更強的抗菌活性,其作用方式是殺菌性的。對各種細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生菌也具有優(yōu)異的抗菌活性。作用機制為阻止細菌細胞壁的合成。對青霉素結(jié)合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的親和力強,但對于不同細菌的活性部位有所差異。在大鼠和犬等動物中的對頭孢地尼進行的急性和慢性毒性研究表明,頭孢地尼可被很好耐受。未發(fā)現(xiàn)頭孢地尼有致畸性和致突變性。
頭孢地尼分散片的藥代動力學(xué):血糖濃度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效價)頭孢地尼時,約經(jīng)4小時后可達到血藥峰濃度,分別為0.64、1.11和1.74μg/mL,其血漿半衰期為1.6-1.8小時。男性健康成人單次口服頭孢地尼后的血漿藥物濃度曲線6名健康成人一次空腹和進食后口服100mg(效價)頭孢地尼,約經(jīng)4小時后,可達到血藥峰濃度,分別為1.25、0.79μg/mL。進食后給藥,其吸收稍有降低。腎功能受損患者一次口服100mg(效價)頭孢地尼,血漿半衰期延長與腎功能受損程度成正比。肌酐清除率(mL/min)。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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