布地奈德粉吸入劑的劑量應(yīng)個(gè)體化。在重度哮喘和哮喘加重期時(shí),每天劑量分3-4次給予可能對(duì)某些患者有益。那么,布地奈德粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么呢?
布地奈德粉吸入劑干粉吸入劑為白色至灰白色圓形顆粒,輕壓后成為粉末狀,填入特制的吸入氣流驅(qū)動(dòng)的多劑量粉末吸入器中。
布地奈德粉吸入劑的主要成份是布地奈德?;瘜W(xué)名:16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20二酮。分子式:C25H34O6。分子量:430.5。
布地奈德粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收
經(jīng)都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標(biāo)定量的25-35%,約相當(dāng)于pMDI的2倍。
吸入單劑布地奈德800μg后,30分鐘內(nèi)達(dá)最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的38%,其中1/6左右來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。
分布
布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。
生物轉(zhuǎn)化
布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(]90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過(guò)細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。
消除
布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均2-3小時(shí)。
藥代動(dòng)力學(xué)線性
在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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