藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，布地奈德粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

布地奈德粉吸入劑(普米克都保)適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者；也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD)，常規(guī)使用本品都保可減緩COPD患者FEV1的加速下降。

布地奈德粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收

經(jīng)都保吸入給藥后，沉積到肺里的藥物約為標(biāo)定量的25-35%，約相當(dāng)于pMDI的2倍。

吸入單劑布地奈德800μg后，30分鐘內(nèi)達(dá)最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的38%，其中1/6左右來自經(jīng)口吞咽的部分。

分布

布地奈德分布容積約3L/kg，平均血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。

生物轉(zhuǎn)化

布地奈德經(jīng)肝臟首過代謝的程度很高(]90%)，代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。

消除

布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/min，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均2-3小時(shí)。

藥代動(dòng)力學(xué)線性

在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳生）