使用藥物之前要留意好藥物的基本信息,這樣才能使用好藥物。那么,草酸艾司西酞普蘭片的藥理作用和毒理研究是怎樣?
草酸艾司西酞普蘭片的藥理作用:
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
毒理研究:
西酞普蘭Ames試驗(yàn)中,在無代謝活化劑存在時(shí),5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株(TA98和TA1537)結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中,無論有或無代謝活化劑存在,結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)(HPRT)、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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