草酸艾司西酞普蘭片用于治療抑郁癥??诜胀耆?,不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,來士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。那么,草酸艾司西酞普蘭片的藥理作用會(huì)如何呢?
草酸艾司西酞普蘭片的用法用量:
1.用法:口服,可以與食物同服。
2.用量:
(1)抑郁障礙:每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。
(2)伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙:每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)一周后增加至每日10mg。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量還可以繼續(xù)增加,至最大劑量每日20mg。治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。
(3)老年患者(>65歲):推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療,最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。
(4)兒童和青少年(<18歲):來士普不適用于兒童和18歲以下的青少年。
(5)腎功能降低者:輕中度腎功能降低者(CLCR<30ml/分鐘)不需要調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能降低的患者慎用。
草酸艾司西酞普蘭片的藥理作用:艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。動(dòng)物研究表明,艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制,而對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭右旋對(duì)映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對(duì)5-羥色胺1-7受體或其他受體包括:腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小,另外對(duì)Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。
草酸艾司西酞普蘭片的不良反應(yīng):
1.不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周,持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。
2.長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后,有些患者會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀,盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀,現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導(dǎo)致依賴。
3.艾司西酞普蘭德停藥癥狀,表現(xiàn)為:頭暈、頭痛和惡心,大部分表現(xiàn)輕微,而且是自限性。為了避免出現(xiàn)停藥癥狀,推薦1-2周以上逐漸停藥。
4.在雙盲安慰劑對(duì)照研究中,來士普下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑,所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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