使用藥物之前不妨先留意好藥物的藥理毒理,對于你用藥有一定的幫助。那么,乳酸左氧氟沙星滴眼液的藥理毒理是怎樣?
乳酸左氧氟沙星滴眼液的藥理毒理是:
1.藥理作用:左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙量的2倍。它的主要作用機理是通過抑制細菌拓撲異構(gòu)酶IV和DNA旋轉(zhuǎn)酶(均為Ⅱ型拓撲異構(gòu)酶)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2.毒理研究:遺傳毒性:左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA臺成試驗(UDS)、小鼠體內(nèi)姐妹染色體交換試驗結(jié)果均為陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結(jié)果均為陽性。生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg(相當于眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍)時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時,未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用.也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。致癌作用:大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天。連續(xù)給藥2年,未見致癌作用。
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(實習編輯:李嘉穎)
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