使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，鹽酸貝那普利片(洛汀新)的藥代動力學(xué)如何？

鹽酸貝那普利片的藥代動力學(xué)：1、吸收和血漿濃度：至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會快速地轉(zhuǎn)換成為具備藥理活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘，貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達到其峰值。

在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的28%。進食后服藥，延遲貝那普利的吸收，但不影響吸收量和轉(zhuǎn)變?yōu)樨惸瞧绽?。故本品可在餐中或兩餐間服用。

在5-20mg劑量范圍內(nèi)，貝那普利及貝那普利拉的AUC和血漿濃度值與劑量的大小約成正比。但在2-80mg較廣劑量范圍的研究中，卻觀察到與劑量不太成正比例，可能因貝那普利拉與ACE結(jié)合達到飽和所致。

多次給藥（5-20mg一日一次）后本品藥代動力學(xué)無變化。貝那普利無積蓄。貝那普利拉少量積蓄。其穩(wěn)態(tài)AUC比第一次給藥間隔的AUC高20%。貝那普利拉有效累積半衰期為10-11小時，2-3天后達穩(wěn)態(tài)。

2、分布：貝那普利和貝那普利拉與血清蛋白（主要是白蛋白）的結(jié)合率約95%。結(jié)合率不會受到年齡的影響。貝那普利的穩(wěn)態(tài)分布量為9升。

3、代謝：前體藥貝那普利快速完全轉(zhuǎn)換成有藥理活性的代謝物貝那普利拉，給藥90分鐘后血漿濃度達峰值，主要是肝臟中的水解酶參與了這種轉(zhuǎn)換。另外兩種代謝物為貝那普利和貝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物。

4、消除：貝那普利的藥代動力學(xué)特點是從血漿中迅速消除（4小時內(nèi)完全消除），貝那普利拉分兩個階段消除。初始半衰期為3小時，終末半衰期約為22小時。終末消除期（從第24小時起）提示貝那普利拉和ACE的牢固結(jié)合。

貝那普利主要經(jīng)過代謝消除，貝那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經(jīng)腎臟消除。貝那普利拉的代謝消除是次要途徑?？诜}酸貝那普利后，尿中僅發(fā)現(xiàn)不到1%的原形貝那普利，20%以貝那普利拉形式從尿中排出。

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（實習(xí)編輯：李建雄）